ก่อนอื่นเราควรทำความรู้จักสักนิดว่า เจ้าตัวฮิสตามินที่พูดถึงนี้ คืออะไร อยู่ที่ไหน มีบทบาทสำคัญอย่างไร จึงสามารถทำให้คนเราเกิดอาการแพ้ขึ้นได้ แท้ที่จริงแล้วการที่จะเกิดอาการแพ้ได้นั้นร่างกายจะต้องได้รับหรือมีการกระตุ้นของสารที่ก่อภูมิแพ้ (allergen) ก่อน โดยที่สารนี้เมื่อเข้าสู่ร่างกายก็จะไปจับกับ IgE โมเลกุลซึ่งอยู่บนผิวของ Mast cell แล้วทำให้เกิดการหลั่งของสารต่างๆ ออกมาหลายตัว หนึ่งในนี้ก็คือ สารฮิสตามิน โดยปฏิกิริยาข้างต้นนี้จะทำให้ถุงบรรจุฮิสตามินที่อยู่ภายใน Mast cell แตกออก แล้วปล่อยฮิสตามินเข้าสู่กระแสเลือด
ไหลเวียนไปทั่วร่างกาย โดยที่ฮิสตามินนี้จะต้องไปจับกับตัวรับฮิสตามินก่อน ซึ่งเราเรียกว่า receptor sites ถ้าเป็นชนิด H1 Receptor ซึ่งมีอยู่บนเซลล์ของอวัยวะต่างๆ ทั่วร่างกาย เมื่อจับกันแล้วก็จะทำให้มีอาการแพ้เกิดขึ้น เช่น เพิ่มการหลั่งของน้ำลาย น้ำมูก น้ำตา น้ำคัดหลั่งในหลอดลม นอกจากนี้กระตุ้นปลายประสาท ทำให้เกิดอาการคัน บวม แดง เป็นลมพิษ หรือหลอดลมตีบ เป็นต้น แต่ถ้าเป็นชนิด H2 Receptor ก็จะมีผลทำให้เกิดการหลั่งกรดเพิ่มขึ้นในกระเพาะอาหาร

ยาต้านฮิสตามิน จะออกฤทธิ์โดยไปแย่งจับตรงบริเวณตัวรับฮิสตามิน โดยที่ปฏิกิริยานี้จะเป็นแบบไม่ถาวร คือสามารถกลับคืนสู่ภาวะปกติได้ เมื่อยาต้านฮิสตามินเข้าไปทำหน้าที่แย่งจับกับบริเวณตัวรับฮิสตามินชนิด H1 แล้วก็จะทำให้ฮิสตามินไม่สามารถออกฤทธิ์ได้ และเนื่องจากว่าในสูตรโครงสร้างของโมเลกุลของฮิสตามิน และยาต้านฮิสตามินนั้นคล้ายกันมาก จึงไม่เป็นการยากที่ H1 Receptor จะยอมรับยาต้านฮิสตามิน เราจึงใช้ประโยชน์จากยาต้านฮิสตามินในการรักษาโรคภูมิแพ้ เช่น แพ้อากาศ เยื่อจมูกอักเสบ ผื่นคันที่ผิวหนัง คันตา ไอ จาม ใช้ลดน้ำมูก รักษาลมพิษ บรรเทาอาการคลื่นไส้ อาเจียน เวียนศีรษะ หรือ เมารถเมาเรือได้ บางกรณีอาจใช้แทนยานอนหลับได้ เป็นต้น

ยาต้านฮิสตามินหรือยาแก้แพ้ที่ใช้กันโดยทั่วไปจะแบ่งออกได้เป็น 2 ประเภท คือ ประเภทยาแก้แพ้ ชนิดที่รับประทานแล้วมักทำให้ง่วง ซึ่งยากลุ่มนี้ใช้กันแพร่ หลายมานาน ราคาถูก ได้แก่ คลอเฟนนิรามิน ไตรโปลิดิน บรอมเฟนนิลามิน ไฮดรอกซีซิน เป็นต้น มักมีผลข้างเคียงคือทำให้เกิดอาการง่วงซึม จึงไม่ควรขับขี่รถยนต์ หรือทำงานเกี่ยวกับเครื่องจักร และ เนื่องจากยานี้มีผลกดระบบประสาทส่วนกลาง จึงห้ามใช้ร่วมกับยากดประสาทอื่นๆ เช่น ยานอนหลับ ยาคลายเครียด หรือเหล้าเบียร์ เพราะจะเสริมฤทธิ์กัน และควรระวังในผู้ที่มีประวัติการชักมาก่อน เพราะยาอาจจะทำให้เกิดการชักได้ นอกจากนี้แล้วยากลุ่มนี้อาจมีผลข้างเคียงที่ไม่พึงประสงค์คือ เกิดอาการปากแห้ง คอแห้ง ท้องผูก ปัสสาวะขัด และเนื่องจากยากลุ่มนี้มีผลทำให้หลอดลมแห้ง จึงไม่ควรใช้กับผู้ที่เป็นโรคหอบหืด รวมทั้งผู้ที่เป็นโรคต้อหิน ต่อมลูกหมากบวม อีกด้วย

ส่วนยาแก้แพ้อีกประเภทหนึ่งซึ่งเมื่อรับ ประทานแล้วไม่ทำให้เกิดอาการง่วงซึม ได้แก่ ลอราทาดีน ซีทิริซิน เฟโสฟีนาดีน เป็นต้น ยากลุ่มนี้เป็นยาที่ออกฤทธิ์นาน บางชนิดจึงรับประทานวันละ 2 ครั้ง บางชนิดรับประทานเพียง วันละครั้งเดียวเท่านั้น เช่น ลอราทาดีน ซีทิริซิน เป็นต้น แต่มีข้อควรระวังคือไม่ควรใช้ในหญิงตั้งครรภ์โดยเฉพาะ 3 เดือนแรกของการตั้งครรภ์ นอกจากนี้แล้วยากลุ่มนี้ส่วนใหญ่ไม่ควรรับประทานร่วมกับยาปฏิชีวนะจำพวก อีริโทรมัยซิน และยาต้านเชื้อราจำพวก คีโตโคนาโซล เพราะจะทำให้หัวใจเต้นผิดจังหวะจนอาจเกิดอันตรายได้ ยกเว้นยาบางตัว เช่น ซีทิริซิน ที่สามารถใช้ร่วมกับยาดังกล่าวได้ เนื่องจาก มีรายงานถึงความปลอดภัยต่อการทำงานของหัวใจและตับ คือไม่รบกวนการทำงานของตับ จึงมีข้อแตกต่างในการเลือกใช้ยาแอนตี้ฮิสตามินทั้ง 2 ประเภท

อย่างไรก็ตามเพื่อความปลอดภัยและประสิทธิผลของการใช้ยาแอนตี้ฮิสตามิน ควรที่จะปรึกษาแพทย์หรือเภสัชกร เพื่อขอคำแนะนำที่ถูกต้องในการใช้ยา และการแก้ปัญหาที่มีประสิทธิภาพอย่างแท้จริง